Imatinibmesylat ist ein zielgerichteter pharmazeutischer Wirkstoff mit kleinen Molekülen, der zur Klasse der Tyrosinkinase-Inhibitoren gehört. Es hemmt selektiv die Bcr-Abl-Tyrosinkinase, den Platelet--Wachstumsfaktorrezeptor und die c-Kit-Signalwege. Es wurde für orale feste Dosierungsformulierungen entwickelt und wird hauptsächlich in Therapien gegen Philadelphia-Chromosom-positive chronische myeloische Leukämie und gastrointestinale Stromatumoren eingesetzt. Die Produktion hält sich strikt an die aktuellen Richtlinien der Good Manufacturing Practice und nutzt validierte Synthesewege, um strenge Verunreinigungsprofile und die Konsistenz der kristallinen Form aufrechtzuerhalten. Analytische Testprotokolle überprüfen die strukturelle Identität, die polymorphe Reinheit und die Grenzwerte für Restlösungsmittel, um globale Pharmakopöe-Standards zu erfüllen.
Produktspezifikationen
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Parameter |
Spezifikation |
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Produktname |
Imatinibmesylat |
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CAS-Nummer |
220127-57-1 |
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Molekulare Formel |
C29H31N7O . CH4O3S |
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Molekulargewicht |
589,71 g/mol |
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Chemische Kategorie |
Phenylaminopyrimidin-Derivat/Tyrosinkinase-Inhibitor |
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Aussehen |
Weißes bis cremefarbenes kristallines Pulver |
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Löslichkeit |
In Wasser sehr schwer löslich, in Methanol kaum löslich, in Aceton praktisch unlöslich |
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Lagerbedingungen |
In dichten, lichtbeständigen Behältern bei kontrollierter Raumtemperatur lagern |
Qualitäts- und Analysestandards
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Testparameter |
Akzeptanzkriterien |
Analytische Methode |
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Identifikation |
Spektrum entspricht Referenzstandard; Retentionszeit entspricht |
FTIR / HPLC |
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Test |
98,5 % bis 101,5 % (wasserfrei, lösungsmittelfrei) |
Hochleistungs-Flüssigkeitschromatographie |
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Polymorphe Form |
Form Alpha / Form Beta wie angegeben |
Röntgenpulverbeugung |
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Wassergehalt |
Maximal 0,5 % |
Volumetrische Karl-Fischer-Titration |
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Rückstände bei der Zündung |
Maximal 0,1 % |
Gravimetrische Analyse |
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Schwermetalle |
Maximal 10 ppm |
Massenspektrometrie mit induktiv gekoppeltem Plasma |
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Individuelle Verunreinigung |
Maximal 0,10 % |
Gradienten-HPLC |
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Gesamtverunreinigungen |
Maximal 0,50 % |
Gradienten-HPLC |
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Restlösungsmittel |
Konform mit internationalen gesetzlichen Grenzwerten |
Headspace-Gaschromatographie |
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Partikelgröße (D90) |
Gesteuert nach Frässpezifikation (D90 < 50 µm verfügbar) |
Laserbeugung |
Fertigungskapazitäten
Kommerzieller Maßstab
Die Standard-Chargenfertigungskapazität reicht von 100 kg bis 500 kg und unterstützt eine Jahresproduktion von mehreren Tonnen.
Synthetischer Weg
Mehrstufige organische Synthese mit validierter Zwischenisolierung und Kristallisationskontrolle.
Einrichtungsstandards
Spezielle Reaktoren, geschlossene Filtrationseinheiten, Vakuum-Tray-Trockner und fortschrittliche Mikronisierungssysteme.
Prozesskontrolle
Temperaturüberwachung in Echtzeit, Überprüfung des Reaktionsendpunkts mittels HPLC und umfassende Zwischenreinheitsprüfungen.
Reinigungsvalidierung
Überprüfung der analytischen Rückstände mehrerer Produkte mithilfe validierter Abstrich- und Spültestprotokolle.
Regulatorische Dokumentation
Arzneimittelstammdatei:Aktive behördliche Einreichung zur Unterstützung bei der Einreichung verfügbar.
Analysezertifikat:Wird mit jeder Werbe- und Mustercharge geliefert.
Sicherheitsdatenblatt:Entspricht den GHS-Anforderungen zur Gefahrenkommunikation.
Stabilitätsdaten:Es sind Zusammenfassungen zu Langzeitstudien (25 Grad / 60 % relative Luftfeuchtigkeit) und beschleunigten Studien (40 Grad / 75 % relative Luftfeuchtigkeit) verfügbar.
Bewertung genotoxischer Verunreinigungen:Risikobewertungs- und Analysetestberichte im Einklang mit den aktuellen internationalen Sicherheitsrichtlinien.
Compliance-Erklärungen:Zertifiziert frei von tierischen-Rohstoffen mit vollständiger Deklaration von Restlösungsmitteln.
Verpackung und Lagerung
Doppel-lagige Lebensmittel-beutel aus Polyethylen niedriger-Dichte, hermetisch hitzeversiegelt-.
Feuchtigkeitssperrender Aluminiumfolienbeutel oder manipulationssicherer Polyethylen-Einsatz.
Starre Fasertrommel oder zertifizierter Wellpappkarton mit Trockenmittelplatz.
25 kg pro Fass, gekennzeichnet mit vollständiger Rückverfolgbarkeitskennzeichnung einschließlich Chargennummern, Herstellungsdaten und Wiederholungstestparametern.
Pharmazeutische Anwendungen
Chronische myeloische Leukämie:Aktiver pharmazeutischer Wirkstoff für orale Tabletten und Kapseln zur Behandlung der Philadelphia-Chromosom--positiven chronischen myeloischen Leukämie bei chronischen, beschleunigten und Blastenkrisen.
Gastrointestinale Stromatumoren:Wird in fester oraler Dosierung bei inoperablen oder metastasierten bösartigen gastrointestinalen Stromatumoren durch gezielte Rezeptorkinaseblockade eingesetzt.
Akute lymphatische Leukämie:Wird in Kombinations-Chemotherapien eingesetzt, um die Proliferation lymphoider Blastenzellen wirksam zu unterdrücken.
Dermatofibrosarcoma Protuberans:Wird in klinischen Produktionspipelines für erwachsene Patienten mit wiederkehrendem oder fortschreitendem lokalisiertem Tumorwachstum eingesetzt.
FAQ
F: Welche polymorphen Formen von Imatinibmesylat sind im Handel erhältlich?
A: Sowohl die kristallinen Modifikationen Form Alpha als auch Form Beta können je nach spezifischen Formulierungsanforderungen und Kristallgewohnheitspräferenzen synthetisiert und geliefert werden.
F: Ist eine Drug Master File für behördliche Einreichungen zugänglich?
A: Ja, es wird ein aktives regulatorisches DMF unterhalten und steht nach Abschluss einer Vertraulichkeitsvereinbarung zur Referenzautorisierung zur Verfügung.
F: Was ist der Standardzeitraum für erneute Tests für kommerzielle Chargen?
A: Der standardmäßige Wiederholungstestzeitraum beträgt 36 Monate bei Lagerung unter empfohlenen Bedingungen in ungeöffneten Originalbehältern, unterstützt durch Echtzeit-Stabilitätsdaten.
F: Kann die Partikelgrößenverteilung für die Direktverdichtung oder Nassgranulierung angepasst werden?
A: Ja, Mikronisierungsprozesse können angepasst werden, um Zielpartikelgrößenparameter wie D90 < 20 µm oder kundenspezifische Verteilungsbereiche zu erreichen.
F: Wie werden potenzielle genotoxische und prozessbedingte Verunreinigungen kontrolliert?
A: Verunreinigungen werden mithilfe validierter Gradienten-HPLC-Methoden, die an globalen regulatorischen Richtlinien ausgerichtet sind, überwacht und unterhalb strenger Qualifikationsschwellen kontrolliert.
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