Ranolazin

Unsere Firma
Das Unternehmen in Yanhai Industrial Park-eins der größten pharmazeutischen Industriezonen in China-Überholungen in einer Fläche von 35 Hektar. In seinen drei Produktsegmenten-Guaiacol-Derivaten bietet Epichlorhydrin-Derivate und Iodkontrast Media-Haizhou Pharm ein Portfolio von Produkten und Dienstleistungen weltweit an, einschließlich aktiver pharmazeutischer Inhaltsstoffe (API), Intermediate, Feinschemikalien und kundenspezifischen Produktionsdiensten.

GMP -Service
Mit professionellem Projektteam und multifunktionalem Workshops befindet sich das Unternehmen in einer langfristigen Zusammenarbeit mit den berühmten globalen pharmazeutischen Unternehmen und bietet einen Vertragsservice unter GMP und keine GMP-Bedingungen.

Zertifizierungen
Haizhou Pharm ist ISO9001/14001 und OHSAS18001 zugelassen und die ISO/OHSAS -Managementphilosophie in den gesamten Prozess des Unternehmens.

Professionelle Vertragslösungen
Mit professionellem Projektteam und multifunktionalem Workshops befindet sich das Unternehmen in einer langfristigen Zusammenarbeit mit den berühmten globalen pharmazeutischen Unternehmen und bietet einen Vertragsservice unter GMP und keine GMP-Bedingungen.

Ranolazin ist ein pharmazeutisches Medikament, das hauptsächlich zur Behandlung chronischer Angina eingesetzt wird, eine Erkrankung, die durch Brustschmerzen aufgrund des verringerten Blutflusses zum Herzen gekennzeichnet ist. Es wird unter dem Handelsnamen Ranexa vermarktet und gehört zu einer Klasse von Medikamenten, die als Anti-Anginal-Medikamente bekannt sind. Ranolazin unterscheidet sich von traditionellen Angina-Behandlungen wie Nitraten und Beta-Blockern durch seinen einzigartigen Wirkmechanismus. Das Medikament hat aufgrund seiner Wirksamkeit bei der Behandlung von Angina -Symptomen erhebliche Aufmerksamkeit auf sich gezogen, selbst bei Patienten, die nicht gut auf Standardtherapien reagieren. Die Untersuchung von Ranolazin ist noch nicht abgeschlossen. Studien bewerten die potenziellen Vorteile unter anderen kardiovaskulären Bedingungen und sein langfristiges Sicherheitsprofil.

Der Wirkungsmechanismus von Ranolazin unterscheidet sich von anderen Anti-Anginal-Medikamenten. Anstatt die Herzfrequenz oder den Blutdruck direkt zu beeinflussen, übt Ranolazin seine therapeutischen Wirkungen auf zellulärer Ebene aus. Insbesondere hemmt das Arzneimittel die späte Phase des inneren Natriumstroms (INA) in den Herzmyozyten. Diese Hemmung verringert die Natrium-induzierte Kalziumüberladung in den Zellen, wodurch die Myokardischämie verringert wird, die die Hauptursache für Angina ist. Durch die Verhinderung der Ansammlung von Kalzium hilft Ranolazin, die Effizienz der Herzmuskel zu verbessern, ohne dass die negativen kardiovaskulären Wirkungen, die häufig bei anderen Angina -Behandlungen wie Bradykardien, Hypotonie oder Arrhythmien, häufig zu sehen sind. Diese einzigartige Aktion macht Ranolazin zu einer wertvollen Option für Patienten, die von traditionellen Anti-Anginal-Medikamenten keine ausreichende Linderung erreicht haben.

Ranolazin wird in der Regel oral in Form von Tabletten mit verlängerter Freisetzung verabreicht. Das Standarddosis -Regime beginnt mit 500 mg zweimal täglich, was je nach Reaktion und Toleranz des Patienten zweimal täglich auf maximal 1000 mg erhöht werden kann. Es ist wichtig zu beachten, dass Ranolazin entweder mit oder ohne Nahrung konsequent eingenommen werden sollte, um den stabilen Arzneimittelspiegel im Blutkreislauf aufrechtzuerhalten. Der Einsetzen der Wirkung für Ranolazin ist allmählich und erfordert häufig einige Stunden, um die Angina -Symptome zu lindern. Vollständige therapeutische Wirkungen sind möglicherweise erst dann ersichtlich, bis der Patient seit einem bestimmten Zeitraum, manchmal einige Wochen, in den Medikamenten war. Daher wird den Patienten empfohlen, den Anweisungen ihres Gesundheitsdienstleisters genau zu befolgen und das Medikament nicht abrupt abzubrechen, da dies eine Rückkehr der Angina -Symptome auslösen könnte.

Wie bei allen Medikamenten ist Ranolazin mit einer Reihe potenzieller Nebenwirkungen verbunden. Die am häufigsten berichteten nachteiligen Auswirkungen sind Schwindel, Kopfschmerzen, Verstopfung und Übelkeit. Diese Nebenwirkungen sind im Allgemeinen leicht bis mäßig im Schweregrad und neigen dazu, sich im Laufe der Zeit zu verringern, wenn sich der Körper des Patienten an das Medikament anpasst. Es können jedoch schwerwiegendere Nebenwirkungen auftreten, obwohl sie weniger häufig sind. Dazu gehören die QT -Verlängerung, eine Erkrankung, die die elektrische Aktivität des Herzens beeinflusst und zu schwerwiegenden Arrhythmien führen kann. Aufgrund dieses Risikos ist Ranolazin bei Patienten mit bereits bestehender QT-Intervallverlängerung oder bei Patienten, die bekannt sind, von denen bekannt ist, dass sie das QT-Intervall verlängern, kontraindiziert. Darüber hinaus sollte Ranolazin bei Patienten mit schwerer Leberbeeinträchtigung mit Vorsicht eingesetzt werden, da das Medikament von der Leber metabolisiert wird. Patienten mit Nierenbeeinträchtigungen sollten ebenfalls genau überwacht werden, da eine verminderte Nierenfunktion die Clearance des Arzneimittels aus dem Körper beeinflussen kann.

Ranolazin kann mit einer Vielzahl anderer Medikamente interagieren, die sein Wirksamkeit und sein Sicherheitsprofil beeinflussen können. Bemerkenswerterweise wird Ranolazin durch das Leberenzym CYP3A und in geringerem Maße durch CYP2D6 metabolisiert. Daher können Arzneimittel, die diese Enzyme hemmen oder induzieren, die Plasmakonzentrationen von Ranolazin verändern. Beispielsweise können starke CYP3A -Inhibitoren wie Ketoconazol, Clarithromycin und bestimmte Protease -Inhibitoren die Ranolazinspiegel signifikant erhöhen und das Risiko von Nebenwirkungen wie QT -Verlängerung erhöhen. Umgekehrt können CYP3A -Induktoren wie Rifampin und Phenobarbital die Wirksamkeit von Ranolazin verringern, indem sie die Plasmakonzentration verringern. Darüber hinaus kann Ranolazin die Plasmaspiegel anderer Arzneimittel erhöhen, die von CYP3A wie Simvastatin und bestimmten Immunsuppressiva metabolisiert werden, was sorgfältige Dosisanpassungen und Überwachung erfordert. Andere Medikamente, die mit Ranolazin interagieren können, sind bestimmte Antiarrhythmika und Antipsychotika, die die Bedeutung einer gründlichen Überprüfung der Medikamente durch Gesundheitsdienstleister vor der Initiierung der Ranolazin -Therapie betonen.

Die Bewertung der Marisa-Monotherapie von Ranolazin in einer stabilen Angina-Studie war eine Dosis-Wirkungs-Studie, die eine zunehmende Razonin-Dosen zu einer erhöhten Übungsdauer um 94, 103 und 116 Sekunden zeigte.

CARISA untersuchte Ranolazin plus Anti-Anginalbehandlung gegen Placebo plus Anti-Anginalbehandlung. Patienten, die mit Ranolazin behandelt wurden, hatten eine signifikant bessere Trainingsdauer - ein Nr.

Erica bewertete Ranolazin plus Amlodipin allein gegen Amlodipin. Der wöchentliche Verbrauch kurzwirkender Nitrate war bei Patienten, die Ranolazin plus Amlodipin erhielten, im Vergleich zu Amlodipin signifikant niedriger.

Die Merlin-Timi-Stoffwechseleffizienz mit Ranolazin für weniger Ischämie bei akuten Koronarsyndromen mit nicht-stufiger Höhe mit Ranolazin mit längerer Freisetzung mit Placebo zusätzlich zur Standardtherapie für die akute und langfristige Behandlung von Patienten mit Nonst-Elevation-ACs. Obwohl der kardiovaskuläre Tod, der Myokardinfarkt oder eine schwere wiederkehrende Ischämie bei Ronalazin nicht besser nachgewiesen wurden, wurde der individuelle Bestandteil der wiederkehrenden Ischämie durch Ranolazin signifikant reduziert - als sicher.

In Bezug auf die Mechanismen von Ranolazin ist eine verringerte diastolische Myofilamentaktivierung ein Mechanismus von Ranolazin, der demonstriert wurde - diese Aktion wird auf therapeutischen Ebenen erreicht, die bei 375-750 mg zweimal täglich durch Hemmung des kardialen späten Na+ -Rours (ina+) und der Reduktion der Ca {{2+}}}}}}}} erreicht wurden. Die Kinetik der Kardiomyozyten der Brückenkinetik wird infolgedessen verbessert und setzt dadurch eine prodastolische Dysfunktion an.

Einige Forscher glauben, dass der Nettoergebnis der verringerten diastolischen Myofilamentaktivierung einen verringerten Sauerstoffverbrauch und eine verringerte Wandverspannung ist, wodurch der mikrovaskuläre Blutfluss verbessert wird. Der Wert in Bezug auf den antianginalen und anti-ischämischen Mechanismus bleibt jedoch spekulativ. Darüber hinaus wurde festgestellt, dass Ranolazin den IKR-Strom hemmt, was seine elektrophysiologischen Wirkungen erklären könnte.

Ranolazin verlängert auch das QTC-Interval, verkürzt jedoch die Repolarisation im Typ -3 Long-Qt-Syndrom. Es ist jedoch nicht angezeigt, Patienten mit Herzrhythmien zu behandeln oder Hämoglobin A1C bei diabetischen Patienten zu senken. Es wurde auch bestätigt, dass es bei Patienten mit Langzeit-Syndrom keinen plötzlichen Tod fördert. Ranolazin wird heute nur in seiner Formulierung mit verlängerter Freisetzung verwendet.