Definition
Der aktive pharmazeutische Inhaltsstoff (API), auch als aktiver pharmazeutischer Inhaltsstoff bezeichnet, bezieht sich auf eine Substanz oder Mischung von Substanzen, die bei der Herstellung von Arzneimitteln verwendet werden, die eine pharmakologische Aktivität oder andere direkte Wirkungen bei der Diagnose, Behandlung, Symptomlinderung, Behandlung oder Vorbeugung von Krankheiten aufweisen oder die Funktion oder Struktur des Körpers beeinflussen können.
Quelle
1. aus natürlichen Medikamenten erhalten.Natürliche Medikamente sind ein wichtiger Bestandteil von Medikamenten. Zum Beispiel Artemisinin, ein aus der traditioneller chinesischer Medizin Artemisia Annua isolierter Antimalaria -Wirkstoff.
2. Verwenden Sie vorhandene Medikamente als Vorläufer.
1) Entdecken Sie aktive pharmazeutische Inhaltsstoffe aus den Nebenwirkungen von Arzneimitteln. Zum Beispiel: Phenothiazin -Antipsychotika Chlorpromazin und seine Analoga wurden aus den Beruhigungsmittel -Nebenwirkungen der strukturell ähnlichen Antihistamin -Promethazin entwickelt.
2) erhalten durch Forschung in der Arzneimittelstoffwechsel. Zum Beispiel: Die Metaboliten der Antidepressiva Imipramin und Amitriptylin, Desipramin und Desitriptylin, haben stärkere antidepressive Wirkungen als die ursprünglichen Medikamente; Oxazepam ist ein aktiver Metaboliten von Diazepam.
3) Verwenden Sie vorhandene Durchbruchmedikamente als Vorläufer. Zum Beispiel: Die Forschung zu Lansoprazol und anderen Prazolen basiert auf Omeprazol, das aktiver als Omeprazol ist.
3. Durch Screening mit pharmakologischen Modellen erhalten.Durch kombinatorische Chemie wird eine große Anzahl chemischer Bibliotheken mit unterschiedlichen Strukturen konstruiert, ohne das Gemisch zu trennen. Durch Hochdurchsatz-Screening haben die Komponenten eine Arzneimittelaktivität und dann getrennt, und die Struktur der aktiven Verbindung wird bestimmt.
4. Ausgestaltet auf basierend auf physiologischen und pathologischen Mechanismen erhalten.
Zum Beispiel: Die Forschung zu Fluorouracil verwendet das Nucleotid-Uracil, das aus DNA oder RNA als Bleiverbindung synthetisiert wurde, und ersetzt den Wasserstoff an der 5. Position durch Fluor, wodurch es zu einem metabolischen Antagonisten der normalen Metaboliten des Organismus wird und als Anti-Tumor-Arzneimittel verwendet wird.
Forschungsmethoden und -techniken
1 chirale Medikamente und chirale Pharmakologie
2 Kombinatorische Chemie
3 Kombinatorische Biokatalyse
4 Hochdurchsatz-Screening
5 Chemoinformatik
6 Bioinformatik
7 Zell- und Molekularbiologie
8 Strukturbiologie
9 molekulares Klonen
10 Protein Engineering
11 Gentechnik
12 menschliches Genom
13 Transgene Technologie
14 DNA -Chips
15 Anti-Nukleotide
16 Apoptose
17 Molekulare Simulation
18 computergestütztes Drogendesign
19 rationales Drogendesign
20 Virtual Drug Screening1